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发布于 2026-05-07 / 0 阅读
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全球首款CDK2/4/6抑制剂一线适应症获批，中国生物制药乳腺癌领域布局再进一步

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5月6 日， 中国生物制药 （ HK.01177） 下属企业正大天晴自主研发的 全球首个CDK2/4/6抑制剂 库莫西利胶囊 （赛坦欣 ® ） 获得国家药品监督管理局 （NMPA） 批准，联合 氟维司群 用于激素受体 （HR） 阳性、人表皮生长因子受体2 （HER2） 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始治疗。这是库莫西利胶囊获批上市的第2 个 适应症，为中国HR阳性晚期乳腺癌患者一线治疗提供全新的治疗方案。


去年12月，库莫西利已获批 联合氟维司群用于既往内分泌治疗后出现疾病进展的HR+/HER2-乳腺癌适应症 ，在临床中预估已惠及上千名乳腺癌患者。 本次新增适应症的获批主要基于CULMINATE-2临床研究 ， 显示库莫西利联合氟维司群 对比安慰剂联合氟维司群 可显著延长无进展生存期，并且长期用药安全性良好 。

高效低毒

晚期乳腺癌患者迎一线治疗新选择




乳腺癌是全球及中国女性群体中的“第一大癌种” ，据 国际癌症研究机构 统计，全球每年新发乳腺癌近百万例，中国每年新发近40万例 。其中，HR+/HER2-乳腺癌是最常见的亚型，约占全部乳腺癌的65%-70% [1] 。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（202 6年 版）》 和《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2026年版）》 等指南 均 将CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗作为HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗方案 [2,3] ，但随之而来的 CDK4/6抑制剂 耐药 和骨髓抑制成为 临床亟待解决的问题。

库莫西利作为全球首款 CDK2/4/6抑制剂，从机制上可以更全面 地 抑制细胞周期信号通路，为克服耐药提供新思路。库莫西利在传统CDK4/6抑制剂的基础上， 对CDK2 具有强效的抑制作用，三重阻断CDK信号通路 有助于延缓临床上CDK4/6抑制剂的耐药问题 。此外，库莫西利在保持 CDK4的 高效 抑制作用 的 同时 ，选择性 降低对CDK6 作用 ， 相比传统CDK4/6抑制剂，这 有助于 降低严重 骨髓抑制 的发生风险 [4] 。基于机制上的创新， 库莫西利 为一线治疗 延缓耐药， 或二线治疗克服耐药 ， 提供全新 的更优疗效 选择 。

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图1. 库莫西利作用机制: 全面抑制CDK2/4/6，阻断细胞周期进展，抑制肿瘤细胞增殖

本次新增适应症的获批主要基于 CULMINATE- 2临床研究 结果。CULMINATE-2 研究证实，库莫西利联合氟维司群一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌，客观缓解率达59.3%，疾病进展或死亡风险降低44%；≥3级中性粒细胞减少发生率仅20.3%，因不良事件导致的治疗终止率仅3.5%，在内脏转移、绝经前人群中均表现出稳定获益，为突破CDK4/6抑制剂耐药提供了新选择，并且 长期 用药 的安全性可控 、 易管理 。
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图2. 库莫西利联合氟维司群用于HR+/HER-晚期乳腺癌一线治疗显著延长无进展生存期和提高客观缓解率




TONACEA

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多点布局

中国生物制药进军乳腺癌领域




库莫西利临床潜力巨大， 布局开发的适应症可 覆盖 HR阳性 乳腺癌治疗全周期。其中，联合氟维司群用于既往内分泌治疗后出现疾病进展的HR+/HER2- 晚期 乳腺癌适应症已于2025年12月9日在国内获批上市。 备受关注的 HR+早期乳腺癌辅助 治疗也在同步进行中，目前已入组完成，正在进行随访中 。

当前乳腺癌是全球创新药物的必争之地。 据弗若斯特沙利文预测，到2030年全球乳腺癌市场规模达到699亿美元，中国乳腺癌市场将达到172亿美元 （10年CAGR8%） ， 是全球肿瘤领域最大、增长最 确定的细分赛道之一。中国生物制药长期持续的坚持基于临床治疗需求的创新探索，逐步搭建起其在全球乳腺癌领域极具竞争力的产品线。

聚焦乳腺癌治疗领域，中国生物制药布局 的产品线不仅全面覆盖 HER2+、HER2低表达、HR+/HER2-以及三阴性乳腺癌 （TNBC） 分子分型， 并且 在治疗周期上系统性覆盖从新辅助治疗、辅助治疗到晚期一二线及以上的全线治疗场景，力求为更多 乳腺癌 患者提供新的治疗选择。

在HR+/HER2-领域除库莫西利，还差异化布局了TQB3126 （ER-PROTAC） 、TQB3122 （PARP1） 、TQB2101 （ROR1 ADC） 等产品。今年以来，拟用于HER2表达乳腺癌治疗的 TQB2102 （HER2双抗ADC） 接连两次被 CDE 纳入突破性治疗品种，用于HER 2 低表达 和 HER2阳性乳腺癌等 多项 适应症 的 Ⅲ期临床试验 已完成患者 入组，同样用于HER2 阳性 乳腺癌治疗的 TQB2930 （HER2双抗） 也 已处于 Ⅲ期临床研究阶段。 此外， “ 得福组合 ” （贝莫苏拜单抗+安罗替尼） 在三阴性乳腺癌的相关研究中 创35.81个月OS （总生存期） 新高 ，显示可能为这种难治性乳腺癌提供更有效方案的潜力 。

随着库莫西利 用于HR阳性晚期乳腺癌一线治疗 适应症的获批上市， 以及潜力管线的推进， 中国生物制药有望 形成 覆盖全分型、全周期的产品矩阵，重塑整个乳腺癌的治疗格局。

参考文献：
[1] 邬昊,吕青.全球及中国乳腺癌的流行病学趋势及防控启示：2018–2022年《全球癌症统计报告》解读[J].中国普外基础与临床杂志,2024,31(07):796-802.

[2] National Comprehensive Cancer Network. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guideline).Breast Cancer, version 5. 2023[EB/OL]. [2024-01-12].


[3] 中国临床肿瘤学会指南工作委员会,编著.中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南 2025[M].北京:人民卫生出版社.


[4] Xu Z, Liu Y, Song B, et al. Discovery and preclinical evaluations of TQB3616, a novel CDK4-biased inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2024; 107.


[5] Erwei song, et al. Culmerciclib plus fulvestrant as first-line treatment for HR+/HER2- advanced breast cancer cancer:A phase 3 trial(CULMINATE-2),ESMO 2025 LBA25 .


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