2026年4月28日，临床阶段生物技术公司Kestrel Therapeutics宣布其新一代口服pan-KRAS小分子抑制剂KST-6051的I期临床试验已完成首例患者给药。与此同时，Kestrel与全球领先的生物制药公司艾伯维达成一项战略协议。该协议以认股权证（warrant agreement）形式构建，授予艾伯维基于特定开发里程碑的独家收购选择权。根据协议，艾伯维将支持KST-6051项目的资金，并有权在完成预设的开发及监管里程碑后收购Kestrel。包含首付款、未来行权付款及下游里程碑付款在内，该交易的潜在总价值最高可达14.5亿美元。KST-6051旨在成为一种潜在同类最佳的pan-KRAS抑制剂，针对多种KRAS驱动的恶性肿瘤，有望填补胰腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌等领域巨大的未满足临床需求。
关键合作细节
合作达成日期：2026年4月28日
产品：KST-6051（口服、小分子pan-KRAS抑制剂）
适应症：KRAS驱动的恶性肿瘤，包括胰腺导管腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌及其他实体瘤。
靶点机制：pan-KRAS——KST-6051是一种新型pan-KRAS抑制剂，旨在同时结合KRAS的活性（GTP结合）和非活性（GDP结合）状态，从而实现对致癌信号通路的持久抑制。其选择性设计使其在有效抑制KRAS突变的同时保留HRAS和NRAS，以降低非选择性泛RAS抑制相关的毒性风险。
核心技术平台：Kestrel的下一代小分子抑制剂发现平台。
合作权益范围：艾伯维获得一项基于开发里程碑的独家收购选择权。艾伯维将支持KST-6051项目的研发资金；若完成预设的开发及监管里程碑，艾伯维可行权收购Kestrel。
产品当前所处开发阶段：I期临床（首例患者已给药，开放标签、多中心、剂量递增试验，针对KRAS突变的晚期实体瘤）。
总合作金额：潜在最高14.5亿美元（包含首付款、未来行权付款以及开发与监管里程碑付款）。
首付款：具体金额未披露（包含在14.5亿美元总价值中）。
里程碑付款：包含在14.5亿美元内（涵盖开发及监管里程碑，且与行权条件挂钩）。
股权投资：协议以认股权证形式构建，但未明确涉及直接股权投资。
销售分成：不适用（此协议为收购选择权，而非授权分成）。
合作双方：
Licenser (技术/资产许可方)：Kestrel Therapeutics Inc. (美国)
Licensee (被许可方)：艾伯维 (美国)
合作亮点与行业意义
直击KRAS“不可成药”靶点新前沿，满足广谱实体瘤重大需求：KRAS是人类癌症中最常见的突变致癌基因之一，约20%的恶性肿瘤存在KRAS突变。尽管已有针对特定突变（如G12C）的抑制剂获批，但大部分KRAS突变亚型仍缺乏有效治疗。pan-KRAS抑制剂可覆盖多种KRAS突变类型，具有更广泛的临床应用前景，尤其对于胰腺癌、结直肠癌等高致死性、难治性肿瘤，存在巨大未满足需求。
“创新型biotech”与“全球肿瘤巨头”的深度绑定：里程碑驱动的收购期权模式：本次合作采用“认股权证+里程碑驱动收购”的独特结构，艾伯维通过前期资金支持降低早期风险，同时锁定未来收购权；Kestrel则获得非稀释性资金推进临床，并在达到预定里程碑后实现公司价值变现。这种灵活的早期合作与晚期退出相结合的模式，体现了大型药企对极早期、高确定性前沿资产的布局策略，也为生物技术初创公司提供了一种高效的资本和价值实现路径。
反映KRAS赛道新趋势：从“突变特异性”向“泛突变覆盖”演进：在首代KRAS G12C抑制剂取得成功后，行业焦点正向能够抑制多种KRAS突变类型的pan-KRAS抑制剂转移。KST-6051在临床前数据中展现了广谱活性、持久靶点抑制及良好的耐受性，其进入临床阶段标志着这一方向的重要进展。艾伯维通过此交易介入pan-KRAS领域，与自身ADC及免疫疗法管线形成潜在协同，扩展了其在实体瘤治疗领域的战略布局。
为Kestrel平台价值提供有力背书，并丰富艾伯维早期创新管线：对Kestrel而言，与艾伯维的战略合作不仅验证了其pan-KRAS抑制剂的技术潜力，也为其提供了可靠的资金支持和未来清晰的退出路径。对艾伯维而言，这是一种以较低前期成本锁定潜在重磅资产的策略，若KST-6051在后续临床验证成功，艾伯维将获得一款具备差异化优势的广谱抗癌药物，进一步巩固其在肿瘤治疗领域的领导地位。
信息来源
Kestrel Therapeutics官方新闻稿