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发布于 2026-04-28 / 0 阅读
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礼来23亿美元收购一款1期临床阶段的2型JAK2抑制剂

2026 年 04 月 27 日, Eli Lilly 宣布 23 亿美元收购 Ajax Therapeutics( 包括首付款和临床、注册里程碑付款),获得 first-in-class 的2 型 JAK2 抑制剂 AJ1-11095 ,该药于 2024 年年底进入 1 期临床,用于1型 JAK2 抑制剂治疗失败的骨髓纤维化。 JAK 存在1型( active “ DFG-in ”) 和2型( inactive “ DFG-out ”)两 种构象(很多激酶都有),已获批的四款 JAK2 抑制剂 (ruxolitinib 、 fedratinib 、 momelotinib 、 pacritinib) ,全部属于1 型抑制剂。 Novartis 早在 2012 年就设计出了2型 JAK2 抑制剂 BBT594 来解决上述难题 ,但是这个分子的活性、选择性、 PK 都有问题,后来又优化出了 CHZ868 ,选择性依然堪忧,存在脱靶毒性,好在解题思路在小鼠模型上得到了验证。