示例化合物
专利简介： 据报道，STING（TMEM173）拮抗剂可用于治疗癌症、青光眼、类风湿性关节炎、心力衰竭、脓毒症、间质性肺病、非酒精性脂肪性肝炎和布卢姆综合征等疾病。在DSF（differential scanning fluorimetry）测定中，示例化合物（Ex 2 pg 101, claim 11; EN 1355775）显示出对人STING的结合亲和力。在竞争性HTRF测定中，该化合物抑制了d2标记的STING配体与6His标签的人STING WT（R232）蛋白的结合（IC50=4.1nM）。它在全血测定中降低了cGAMP刺激的人全血中IFNα-2α的产生（IC50=0.011mcM），并降低dsDNA诱导的人微血管内皮细胞中CXCL10（IP-10）的产生（IC50=11nM）。
专利申请人： 勃林格殷格翰
适应症： 癌症；青光眼；类风湿性关节炎；心力衰竭；脓毒症；间质性肺病；非酒精性脂肪性肝炎；布卢姆综合征
靶标： STING1
专利公开号： WO 2025228889A1